抗心律不整藥物的作用是通過改變離子通道(channel)，即控制跨細胞膜離子流來發揮的，也就是改變動作位能(action potential, AP) 的形式實現。因此改變了心肌組織的三個基本電生理特性：傳導性、興奮性和自律性。
注意：治療心律不整的藥物也是會引起心律不整。小心提油救火！
心律不整治療藥物之分類
依照Vaughan Williams classification 分成四大類，後來因為研發出不同藥理機轉的藥物，故又增加第五類，其作用各有不同。
Class I : 鈉離子通道阻斷: Sodium channel blockers
阻滯快速Na+ channel（減慢AP的上升速率，因而減慢傳導速度）和阻滯K+ channel （延長AP時程進而延長不應期）；ⅠA類藥可以治療心房性、心室性的快速心律不整，但需小心注意器官毒性及致心律不整之副作用。
Class IA: Procainamide, Quinidine, Disopyramide
Procainamide (Pronestyl)
使用劑量：
20–50 mg/min靜脈滴注，直到以下其中一種情形出現為止：
1) 心律不整消失。
2) 低血壓。
3) QRS寬度增加50%以上。
4) 已達最大劑量17mg/kg。
注意事項：
1) 心跳停止，或腎功能異常時，最大劑量減少為12 mg/kg，維持劑量為1–2 mg/min。
2) AMI、低血鉀、低血鎂時，更容易引起心律不整，小心使用。
3) 心臟功能異常者，使用Procanamide會使血壓下降。
4) 會使QT延長，因此避免與Amiodarone，Sotalol同時使用。
Class IB: Lidocaine, Mexiletine , Phenytoin
Lidocaine: 屬於Class Ib之抗心律不整藥物，鈉離子管道阻斷劑。
使用劑量：
對於VF/VT：
1)1–1.5 mg/kg靜脈推注，每5–10分鐘再注射0.5–0.75 mg/kg，總劑量為3 mg/kg。
2)維持劑量：2–4 mg/min靜脈滴注。(氣管給藥：2–4 mg/kg)
適應症：
VF及無脈搏VT電擊後之藥物治療。
注意事項：
1)電擊治療後，心律回復，應以2–4mg/min滴注
2)中毒現象，包括：講話遲鈍、意識改變、肌肉抽筋、全身抽搐、心跳變慢。中毒時，應立即停止藥。
Mexiletine:
1)150～200mg, q8h. PO
2)注意：竇房結功能異常，傳導障礙，心跳過慢，低血壓或心臟、腎臟或肝臟衰竭，可能需要降低劑量。
Phenytoin: (Dilantin)
作用機轉：
屬於Class Ib之抗心律不整藥物。抑制鈉離子管道。但對於正常組織可以縮短其動作位能之時間。
適應症：
1)毛地黃中毒引起之心律不整。
2)先天性心臟病術後之心律不整。
3)先天性QT延長症候群。(Torsades de pointes)
4)癲癇合併心律不整。
使用劑量：
靜脈推注10–15 mg/kg給予一小時，然後改用口服劑量，每天400–600 mg
注意事項：
低血壓、暈眩、說話困難、牙齦炎、貧血、狼瘡、肺浸潤。
Class IC: Flecainide, Propafenone, Moricizine
Flecainide：
使用劑量：
PSVT & paroxysmal atrial fibrillation:
50 g PO BID; 每四天可增量50 mg 每日劑量勿超過300 mg/day
Sustained VT:
100 mg PO BID; 每四天可增量50 mg 每日劑量勿超過400 mg/day
注意事項：
輕中度視覺功能異常，視力模糊；最嚴重是致心律不整，潛在心臟病患者，心絞痛突發，造成猝死。
Propafenone
使用劑量：
PSVT/心室心律不整/Af/AF:
150 mg PO q8hr; 4天後可增為225 mg q8hr。勿超過 300 mg q8h
注意事項：
眩暈、輕度頭痛、運動失調、噁心、金屬異味、使充血性心衰惡化、致SLE樣面部皮疹和一種發疹性膿皰病；引發心律不整作用。
Class II : 乙型接受器阻斷
常用的乙型阻斷劑(β-Blockers) 包括：Atenolol (Tenormin)、Metoprolol (Betaloc)、Propranolol(Inderal)、Labetolol (Trandate)。
作用機轉：
具有β 阻斷作用，使竇房結傳導速度變慢，降低心肌收縮力，降低血壓，減少心肌耗氧量。Labetolol同時具有α及β阻斷作用。
適應症：
1)無併發症之AMI及冠心症病人。
2)血栓溶解劑使用後之輔助治療。
3)PSVT，Af/AF之第二線藥物。
4)AMI合併高血壓，心跳過速，使用乙型阻斷劑，可減少梗塞範圍。
5)高血壓急症及急性腦中風之降血壓治療藥物。
使用劑量：
Atenolol：5 mg 靜脈慢推 5分鐘，10分鐘後，再給予5 mg。再改為口服50 mg，一天兩次。
Metoprolol：1.5 mg靜脈慢推，每5分鐘一次，總劑量15 mg。口服劑量：50 mg一天兩次，24小時後，改為100 mg一天兩次。
Propranolol：總劑量0.1 mg/kg分成3等份劑量，每隔2–3分鐘給予，靜脈慢速推注。勿超過每分鐘1 mg。必要時，2分鐘後再重覆一次。
Labetalol：10 mg靜脈慢速推注1–2分鐘，每10分鐘可量後10–20 mg，直到最大劑量150 mg。或：先給予10 mg靜脈推注，且後改為2–8 μg/min，靜脈滴注。
注意事項：
急性氣喘或COPD發作時，勿使用乙型阻斷劑。心跳過慢的病人，需特別小心注意。已經出現症狀之心跳過慢的病人，不能使用乙型阻斷劑。AV Block病人不能使用乙型阻斷劑。
Esmolol:
適應症：
Supraventricular Tachycardia/PSVT/PAT, 手術中及手術後心搏過速、高血壓急症。
使用劑量：
是一種β1選擇性的adrenergic接受器阻斷劑，號稱作用最快的乙型阻斷劑，作用起始時間只有2分鐘，但來的快去得也快，大約9分鐘排除一半 (半衰期)。使用時，5 g in 500 mL or 2.5 g in 250 mL NS (10 mg/mL)。
起始劑量500 mcg/kg/min注射1分鐘後，再以50~200 mcg/kg/min維持劑量注射4分鐘
五分鐘後，心速未達療效，repeat bolus (0.5 mg/kg/min for 1 min), 然後再靜脈滴注 0.1 mg/kg/min. 必要時，再給予第三次IV Bolus, 然後再靜脈滴注 0.15 mg/kg/min.
*此藥不能直接靜注，輸注前必須稀釋。
注意事項：
低血壓、暈眩、嗜眠、意識不清、頭痛、激動、倦怠、噁心、注射部位有發炎及硬結。
Class III : 鉀離子通道阻斷: Potassium channel blockers
(Amiodarone、Sotalol 、Ibutilide、Dofetilide)
Amiodarone:
l 作用機轉：
l 屬於Class III抗心律不整藥物，阻斷鈉、鉀、鈣離子。亦其有b阻斷作用
l 適應症：
1) VF/pulseless VT之心跳停止電擊後之藥物治療。
2) 多型性VT。
3) 寬波不明性之VT。
4) 穩定型之VT。
5) SVT、PSVT。
6) MAT。
7) Af/AF合併心室反應過快時。
使用劑量：
1) 對於 VF/Pulselss VT：
300 mg靜脈推注，3–5可再分鐘之後，可給予第二劑量推注150 mg, 然後1 mg/min滴注，給予6小時；再減為0.5 mg/min IV drip給予18小時。
2) 對於有脈搏的 VT：
150 mg IV slow push 10 minutes。
注意事項：
1) 會引起血管擴張，血壓下降。
2) 可能會有減少心肌收縮作用。
3) QT 延長：因此不要與Procainamide合用。
4) 半衰期較長 (＞40天)。
5) 一天總劑量勿超過2.0–2.2 gram。
Dronedarone: (Multaq) 健保給付規定：
1.適用於最近6個月內有陣發性或持續性心房纖維顫動(Af)或心房撲動(AF)，且目前處於竇性節律（sinus rhythm）狀態或即將接受治療成為正常節律的患者，可降低病患發生心血管疾病而住院的風險：
(1)年齡≧70歲以上，曾有過心房纖維顫動（AF）或心房撲動(AFL)之病患；
(2) 65≦年齡＜70歲，且帶有下列心血管相關危險因子之ㄧ的患者（例如：高血壓、糖尿病、曾發生過腦血管意外、左心房直徑≧50mm或左心室射出率【LVEF】＜40％）。
2.不得使用於有心衰竭住院診斷史病人。
Class IV : 鈣離子通道阻斷: Calcium channel blockers
Verapamil:
作用機轉：
1)鈣離子阻斷劑之一種。可延緩房室節傳導，及增加不反應期。
2)抑制房室節再入性心律不整。
3)可減少Af/AF引之心室心律過快。
適應症：
1) 窄波之PSVT。
2) 發生在竇房結，房室節之再入性頻脈。
3) Af/AF，MAT引起之心室心律過快。
使用劑量：
1) 2.5–5 mg靜脈慢速推注2分鐘。15–30分鐘後，給予第二劑量5–10 mg
2) 最大劑量：20 mg。
3) 或者：每15分鐘給予靜脈推注5 mg 直到總劑量30 mg為止。
4) 年紀較大者，慢速給予3分鐘。
注意事項：
1) 血壓下降，比Diltiazem還嚴重。
2) 以下之病人，勿使用：
1. 寬波之心跳過速。
2. WPW合併快速Af/AF。
3. 病竇症候群(Sick sinus syndrome)。
4. 心臟衰竭。
5. 服用b 阻斷劑之病人。
6. 使用Verapamil引起之心跳過慢之副作用，可以使用Calcium gluconate 1 gm靜脈推注，作為拮抗劑。
Class V: 其他類的抗心律不整藥物，包括：
- Adenosine
- Electrolyte supplement (MgSO4 and potassium salts)
- Digitalis compounds (cardiac glycosides)
- Atropine (muscarinic receptor antagonist)
Adenosine:
作用機轉：
1. 抑制AV Node(房室節)之傳導。
2. 減少竇性心速。
3. 阻斷房室節之再入性頻脈(Reentry tachycardia)。
4. 半衰期<5秒
適應症：
1. 窄波之PSVT。
2. 發生在竇房結，房室節之再入性頻脈。
3. 規則寬波而生命跡象穩定的頻脈。
使用劑量：
每隔2分鐘靜脈快速推注依序為： 6 mg、12 mg、12 mg，然後再以20 mL NS沖注。
注意事項：
1. 會引起血管擴張，血壓下降(大部份是短暫性)。
2. 引起胸痛，支氣管痙攣。
3. 急性發作之氣管痙攣疾病，勿使用Adenosine。
4. PSVT治療後，復發率仍高。
5. 使用劑量要加大：服用Theophylline、Caffeine、 Theobromine的病人。
6. 使用劑量要減少：Dipyridamole (Persantine)、Carbamazepine (Tegretol)、及接受心臟移植者，經由CVP給藥時。
7. 不規則，或多形寬波之頻脈(irregular or polymorphic wide QRS tachycardia)不能使用Adenosine，否則會引致VF。
Digoxin (毛地黃)
作用機轉：
1. 延緩房室節傳導。
2. 增加心肌收縮力。
3. 減少Af/AF之快速心室心律。
4. 增加心輸出量。
適應症：
1. Af/AF合併心室心律過快時。
2. PSVT。
3. CHF。
使用劑量：
1. 負荷劑量：10–15 μg/kg靜脈推注，腎功能不全體型較小者，應減少劑量。或0.25 mg IV慢速推注，每6小時一次，直到總劑量1 mg。
2. 然後改為口服劑量0.125–0.25 mg/天。
注意事項：
1) 注意觀察病人是否有毛地黃中毒現象，會出現嚴重之心律不整。
2) 服用毛地黃的病人，需要電擊治療時，應儘量使用低能量 (10–20焦耳)。
Magnesium Sulfate (MgSO4)
作用機轉：
控制鈉、鉀進出細胞的共同因素，重要的細胞內陽離子，影響神經傳導及肌肉收縮。
使用劑量：
無脈搏 VT/VF、TdP：2 gm IVD 5 分鐘
嚴重低血鎂：1~2 gm IVD 1 小時，之後 0.5~1 gm/hr IVF (不可超過 2 gm/hr)
適應症：
Torsades de pointes(QT延長的多形不規則之VT)；血鎂過低時。
注意事項：
造成低血壓，心跳變慢、中央神經系統毒性、呼吸抑制、肌腱反射降低。
